1- Qual
o principal inconveniente no uso clínico
dos ansiolíticos?
O principal
inconveniente do uso clínico dos fármacos ansiolíticos é o fato de além do
alívio da ansiedade também podem ser usados
como hipnóticos, assim quando se quer tratar apenas a ansiedade (como
ansiolítico), pode ter como efeito indesejado sonolência e sedação.
2- Descreva
o mecanismo de ação dos 4 principais
grupos de drogas ansiolíticas e hipnóticas.
Benzodiazepínicos – Potencializa
a resposta ao Gaba, facilitando abertura de canais de cloreto ativados por Gaba. Ligam-se especificamente a
um sítio regulador no receptor, distinto do sítio de ligação ao Gaba, e atuam
de forma alostérico, aumentando a afinidade do Gaba pelo receptor.
Agonistas dos receptores de 5 –
HT1A - Não está totalmente esclarecido,
mas suspeita-se que atuem em receptores pré –sinápticos inibitórios, reduzindo
assim a liberação de 5- HT e de outros mediadores. Além disso, inibem a
atividade dos neuroneos noradrenergicos do locus cerúleos e, desta maneira,
interferem nas reações de reatividade.
Barbitúricos – Potencializa ação
do Gaba, entretanto, ligam-se a um sítio diferente no receptor de Gaba/canal de
cloreto, e sua ação parece ser muito menos específica que a dos Benzodiazepínicos.
Antagonistas dos receptores Beta
adrenérgicos – (ex: propranolol) – Tratamento dos sintomas objetivos (
taquicardia sudorese etc). Mesma ação anti hipertensiva, sendo bloqueador dos
receptores Beta adrenérgicos.
3- Paciente,
64 anos, apresentou quadro de IAM a 2 anos, apresenta 75% de obstrução da
coronária direita, começou a apresentar quadro ansiolítico, foi administrado
Propranolol para tratamento da ansiedade. Começou a apresentar crises anginosas
recorrentes. Explique a provável causa da evolução clínica do paciente.
O Propranolol é um fármaco
antagonistas dos receptores Beta adrenérgicos, assim seu mecanismo é bloquear
esses receptores, desta forma pode ser usado para tratamento dos sintomas
objetivos da ansiedade ( taquicardia, sudorese etc), mas deve ser utilizado com
precaução em pacientes com obstrução coronariana, com ênfase naqueles com
angina variante. Pois este medicamento age não seletivo nos receptores beta
adrenérgicos, sendo assim ao agir em Beta 2 dos vasos ( que é vasodilatador), o
bloqueia, gerando vasoconstrição e agravando o quadro anginoso.
4- Apresente
as principais vantagens dos Benzodiazepínicos em relação aos Barbitúricos.
·
Os benzodiazepínicos possuem maior janela
terapêutica;
·
Atuam mais seletivamente em Gaba do que os
Barbituricos;
·
Os Barbitúricos possuem maior atividade
depressora sobre o SNC, podendo levar a depressão respiratória e cardiovascular
·
Induzem menor grau de tolerância e dependência
em relação aos Barbitúricos;
·
Barbitúricos induzem acentuadamente a síntese do
citocromo P450 hepático e das enzimas de conjugação, portanto pode aumentar a
metabolização de muitas drogas, podendo fazer intensa interação farmacológica.
5- Explique
a frase: O que diferencia as principais classes de benzodiazepínicos é a
fármaco cinética e não a farmacodinâmica.
A diferença
entre as diversas drogas da classe dos Benzodiazepínicos não se dá pelo seu
mecanismo de ação, mas nas suas diferenças entre absorção, distribuição,
metabolização e excreção.
6- Paciente
tentando suicídio ingeriu doses supra terapêuticas de um fármaco
Benzodiazepínico, chegando ao hospital foi administrado Flumazenil. Explique a
importância do uso deste medicamento no quadro clínico do paciente.
O Flumazemil é
um antagonista competitivo dos Benzodiazepínicos, ligam aos receptores onde os
Benzodiazepínicos iriam se ligar, impossibilitando que possam fazer sua ação de
potencializar Gaba, assim no caso da Paciente que se encontra em uma
superdosagem no organismo, ao ser administrado o Flumazenil impede a ligação
do Benzodiazepínico ao seu sítio e consequente sua ação.
7- Comente
sobre os principais efeitos dos Benzodiazepínicos sobre o SNC.
·
Redução da ansiedade e agressão
·
Sedação e indução do sono
·
Redução do tônus muscular e da coordenação
·
Efeito anticonvulsivante
8- Explique
a síndrome da abstinência dos benzodiazepínicos.
É uma
manifestação caracterizada pela potencialização do quadro de ansiedade ao ser
retirado abruptamente o fármaco Benzodiazepínico. Para que isso não aconteça é
recomendado que a retirada seja feita pela redução gradativa da dosagem (
desmame).
9- Quais
os Benzodiazepínicos que podem ser utilizados como agentes anticonvulsivantes?
Explique.
Clonazepam e
Diazepam à
Estes fármacos possuem um grau de seletividade diferente dos demais , tendo
menor efeito sedativo, e maior efeito anticonvulsivante. Podendo o Diazepan ser
usado por via IV para controle do mal epiléptico
10- Explique
a função dos agonistas inversos e dos antagonistas dos Benzodiazepínicos.
Porque não é indicado o uso dos agonistas inversos na clínica?
Agonistas
inversos à
Ligam ao sítio do receptor onde o Benzodiazepínico iria se ligar, ao se ligar
produzem o efeito oposto que o Benzodiazepínico faria, agravando o quadro de
ansiedade, por este motivo seu uso não é indicado na clínica.
Antagonistas dos
Benzodiazepínicos à
ligam aos receptores onde os Benzodiazepínicos iriam se ligar, impossibilitando
que possam fazer sua ação de potencializar Gaba, assim no caso da Paciente que
se encontra em uma superdosagem no organismo, ao ser administrado o Flumazenil
impede a ligação deste medicamento ao seu sítio e consequente sua ação.
11- Comente
sobre os principais efeitos indesejados do uso de Benzodiazepínicos.
·
Efeitos tóxicos, resultante de superdosagem
aguda à
sono prolongado, sem depressão grave da respiração ou das funções
cardiovasculares (estas complicações podem ser potencializadas com o uso de
álcool).
·
Efeitos indesejáveis que ocorrem durante o uso
terapêutico normal – sonolência, confusão, amnésia, e comprometimento da
coordenação.
·
Tolerancia e dependência;
12- Paciente
25 anos, apresenta quadro de insônia, conta ao médico ser etilista crônico.
Comente porque o uso de Benzodiazepínicos por este paciente seria arriscado?
Os Benzodiazepínicos
potencializam a ação do Gaba ( neurotransmissor inibitório), o álcool também
possui uma ação inibitória do SNC, assim estas duas substancias potencializaria
a inibição do SNC, que em conjunto poderia levar a depressão grave da
respiração ou das funções cardiovasculares, consistindo em potencial risco ao
paciente.
13- Paciente
44 anos, motorista, apresenta quadro de ansiedade generalizada. Explique a
contra indicação de agentes Benzodiazepínicos com base nos seus efeitos
colaterais.
Dentre os efeitos colaterais dosa
Benzodiazepínicos consta o comprometimento da coordenação motora, fruto de sua
ação direta reduzindo o tônus muscular e coordenação. Outro efeito colateral é
a sedação e sonolência. Visto que o paciente possui uma profissão que requer
que esteje totalmente ativo, o uso de Benzodiazepínico seria arriscado. Poderia
ser indicado no caso dele a buspirona que é um agonista dos receptores 5 – HT1A,
que não possuem estes efeitos.
14- Explique
a contra indicação do Nitrazepan como agente hipnótico.
Essa droga possui ação
prolongada, sendo assim seus efeitos também são prolongados, podendo produzir
um comprometimento significativo no desempenho do trabalho e na capacidade de
dirigir no dia seguinte. Opta-se então por agentes de ação curta e média como o
Alprazolan.
15- Proponha
duas teorias que expliquem a ação dos agonistas de receptores 5 – HTA.
Agonistas dos receptores de 5 –
HT1A - Não está totalmente esclarecido,
mas suspeita-se que atuem em receptores pré –sinápticos inibitórios, reduzindo
assim a liberação de 5- HT e de outros mediadores. Além disso, inibem a
atividade dos neuroneos noradrenergicos do locus cerúleos e, desta maneira,
interferem nas reações de reatividade.
16- Explique
porque a Buspirona não é indicada para o tratamento do transtorno do Pânico.
Os agentes
agonistas dos receptores 5-HTA é necessário dias ou semanas para que produza
seus efeitos, no transtorno do Panico na qual preciso de um efeito imediato são
contra indicados.
17- Comente
dos possíveis efeitos colaterais dos agonistas dos receptores 5HTA.
·
Vertigem
·
Cefaleia
·
Náuseas
18- A
respeito dos Barbiturios comente sobre o motivo que foram contra indicados como
agentes ansiolíticos, e comente as principais utilizações atualmente.
Todos os
Barbitúrios exercem atividade depressora do SNC, podendo levar a depressão do
sistemas respiratórios e cardiovascular, além de agir nas enzimas hepáticas
causando um aumento da velocidade de degradação metabólicade muitas drogas.
Assim atualmente são utilizados apenas em procedimentos de anestesia e também
como anticonvulsivantes ( Fenobarbital).
Meu Deus...isso ajudou muito, auhahaua Obrigado
ResponderExcluirMuito bem e muito bom estas perguntas com as respostas. Obrigado!
ResponderExcluirNossa muito bom,está ajudando bastante
ResponderExcluirNossa muito bom,está ajudando bastante
ResponderExcluirObrigada.
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